新型染料木素磺酸酯的前药判定与大鼠体内生物利用度
【出 处】:《
天然产物研究与开发
》
CAS
CSCD
2012年第24卷第1期 35-41页,共7页
【作 者】:
彭游
[1,2] ;
刘新强
[1] ;
邓泽元
[2]
【摘 要】
为寻找染料木素(GE)新的前药,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GB)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素的口服生物利用度是否改善。在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予GB的大鼠血浆中能检测到明显的GE。在临床前药物动力学实验中,该前体静注给药和以40 mg/kg灌胃药后,GE在大鼠体内的动力学过程均符合一室模型。GB中GE的相对口服生物利用度为原药的110.9%。研究表明,相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度达到预期的改善,该前药有进一步研究意义。
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