【出 处】：《 天然产物研究与开发 》 CAS CSCD 2014年第26卷第8期 1174-1177页,共5页

【作 者】： 吴振 [1] ; 李红 [2,3] ; 陈岗 [1] ; 师萱 [1] ; 谭红军 [1]

【摘 要】 为提高大黄酚（Chr）的水溶性,采用电磁搅拌-喷雾干燥法（ES）制备Chr-甲基化-β-环糊精（M-β-CD）包合物,通过相溶解度、体外释放特性等实验考察Chr包合前后的溶解、释放特性。结果发现：不同温度下Chr的相溶解度图均呈现出AL型特点,在25、35和45℃条件下Chr与M-β-CD包合过程的超分子包合常数分别为6.56×102、7.85×102、1.09×103L/mol;包合过程的△H0为20.09 kJ/mol;△S0为121.11 J/（mol·K）;△G0分别为-16.01、-17.21、-18.42 kJ/mol;Job’s测定显示Chr与M-β-CD可自发形成摩尔比为1：1的包合物;形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程。体外释放实验表明：ES法制备的包合物的累积释放率明显优于Chr原药和Chr与M-β-CD的物理混合物。Chr-M-β-CD包合物理化性质及体外释药性能良好,有望成为理想的Chr给药系统。